中國粉體網訊
納米藥物簡介
納米藥物是指直接將原料藥物加工制成的納米粒，或是以高分子納米粒、納米球、納米囊等為載體，與藥物以一定方式結合在一起后制成的藥物，其粒徑在100～500nm之間。納米藥物具有許多優點，如穩定性好、對胃腸刺激性小、毒副作用小、生物利用度高、具有靶向性和緩釋功能等，一直是各國研究的熱點。
2000~2010年期間FDA批準上市藥物及其生產商、制備工藝和FDA批準上市日期
納米藥物的制備方法
納米藥物的制備方法有很多，如機械粉碎等物理制備技術，也有液相反應、氣相沉積等化學制備技術。但其中很多制備方法條件苛刻，如熱蒸發法、等離子汽化沉積法、激光蒸發沉積法等，并不適合于藥品生產。目前適合制備納米藥物的方法主要可以歸納為兩類：“從大到小”（top-down）和“從小到大”（bottom-up）的技術。
“從小到大”即是傳統的沉淀法，采用此法制備納米藥物時，溶液中的分子結合，形成細小的納米粒子。“從大到小”技術，即利用外力將藥物或載體材料分裂至納米級別大小。目前制藥行業廣泛應用的減小粒徑的技術主要分為兩類：砂磨和高壓均質。
在制藥行業中，亞微乳、脂質體以及混懸劑一般均可采用高壓均質法制備。在20世紀90年代中期，人們又開發了以高壓均質法制備藥物的納米混懸液。關于高壓均質機的詳細介紹，請閱讀中國粉體網編寫的《32頁PPT解讀高壓均質機的應用及市場》。
砂磨技術制備納米藥物
用于藥物微粉化的傳統設備不能用于制備納米藥物，如膠體磨或氣流磨等。氣流粉碎機制得的藥物粉體粒徑一般在0.1～20μm，其中僅有很小一部分是納米級的。然而，使用砂磨機研磨足夠的時間后，能夠制得納米混懸液。
砂磨機由裝有研磨珠的研磨室組成，研磨室可以是靜止的，研磨珠由攪拌器攪動；或者，整個研磨室做復雜運動，帶動研磨珠運動。生產過程中，將藥物粗粉置于含表面活性劑/穩定劑的溶液中，經高速攪拌得到粗混懸液。然后其經砂磨機研磨，固體顆粒粒徑逐漸減小至納米級別，得到納米混懸液。
其中，產品細度主要由兩個基本參數決定———應力強度和接觸點數目。應力強度取決于研磨珠動能，能量足夠高才能達到研磨效果。接觸點數目決定了材料和研磨珠作用的次數，接觸點數目足夠多時產品才能達到良好的粒徑分布。為增加接觸點數目，可采用更小的研磨珠。根據經驗，產品粒子大小可達研磨珠大小的1/1000。一般使用100～200μm大小的研磨珠制備納米粒較簡單，較易規�；a，同時成本也較低。
砂磨機具有的優點包括：很好地控制粒徑、大大降低成本、可大規模生產、活性成分零污染或極少污染、生產過程具重現性、產品滿足美國cGMP要求等。以砂磨機生產納米產品最重要的是選擇適合的研磨珠和研磨室，避免污染產品。研磨區域應以良好的材料鑄造。
據中國粉體網編輯從“2020第二屆全國醫藥粉體制備及物性表征技術高峰論壇"組委會獲悉，國內知名的砂磨機企業：派勒，瑯菱，博億，西麗，儒佳，佳信，7月23日-24日將亮相本次杭州醫藥粉體技術論壇，并將為國產納米藥物制備技術以及國民健康事業的發展貢獻各自的力量！
參考資料：
蔡霞，等：納米藥物制備工藝與設備研究進展
（中國粉體網編輯整理/平安）
注：圖片非商業用途，存在侵權告知刪除！
