中國粉體網訊 藥物制劑是由主藥、輔料及工藝組合而成的最終產品，輔料是其中必不可少的重要組分。可以這么說，藥用輔料是藥物制劑的基礎材料和重要組成部分，在制劑劑型和生產中起關鍵作用。隨著藥用輔料生產技術的迅速發展，具有低吸濕性、對原輔料和人體惰性、優異的壓片性能與口感良好的優良輔料正在口服固體制劑的開發中被越來越多地關注。
微粉硅膠
微粉硅膠即二氧化硅，別名白炭黑、硅膠、沉淀硅膠、Silicon Gel，Preeipitated Silica，White Carbou等。分子式為SiO2·nH2O, 相對分子量為60.08。
微粉硅膠，是一種流動性好、純度高、無污染的白色粉末，具有粒徑小，比表面積大、孔隙多等特點，同時表面分布的硅羥基使其有良好的吸附性能。在制藥領域，微粉硅膠是一種非常好用的藥用輔料，在片劑制作過程中是極好的流動促進劑，可以極大地改善顆粒流動性，提高松密度，使制得的片劑硬度增加，崩解時限縮短，從而提高藥物溶出速度。另外，微粉硅膠由于具有吸附水分、促進流動的特性，非常適合中藥企業應用于中成藥浸膏中，其在藥物制劑中的應用已受到越來越多的關注。
微粉硅膠的優點
1）是單一無機化合物，化學、物理性能穩定，不會與藥品制劑中的主要成分起反應，可確保藥物療效；
2）具有很好的吸水性，可使藥品的崩解時限縮短而不影響制劑的賦形；
3）不含淀粉、蛋白質，制劑不會霉變而導致藥物失效；
4）在藥品制劑分析時能單獨分離，對常規容量分析、可見紫外光分光光度及色譜分析，甚至離子譜分析均不產生干擾，影響分析的準確性；
5）在藥物體內代謝過程中以原形排出，不被代謝吸收，保證了藥物不良反應降至最低。
微粉硅膠在制劑中的多面應用
微粉硅膠在制藥行業中作為潤滑劑和助流劑。潤滑劑可減少沖模的摩擦，增加顆粒的滑動性，使其填充良好，片劑密度分布均勻，也保證了推出片劑的完整性。助流劑減少了顆粒間的摩擦力，增加了流動性，可滿足高速轉動的壓片機所需迅速、均勻填充的要求，也能保證片重差異符合要求。
在藥劑制造中，它主要用作崩解劑、抗黏劑、助流劑，以提高藥物溶出速度。在顆粒劑制造中，可用作內干燥劑，以增強藥物的穩定性。它也是微囊材料之一，加入囊中能使微囊的密度和比表面積增加，流動性增強，微粉硅膠還可以作為助濾劑、澄清劑和消泡劑，以及液體制劑的助懸劑、增稠劑等。
硅化微晶纖維素
硅化微晶纖維素( SMCC) ，指的是表面沉積或黏附有微粉硅膠的微晶纖維素。具體是由微晶纖維素和二氧化硅以不同質量比混合，經過噴霧干燥制成，具有更好的流動性能，是隨直接壓片技術的需要而推出的一種改性微晶纖維素。2016年國家食品藥品監督管理總局發布的《關聯審評藥用輔料申報資料要求》中明確其為共混輔料 (共處理輔料 )，主要用于直接壓片工藝。
硅化微晶纖維素在制劑中的具體應用
（1）片劑直壓片中作稀釋劑
SMCC具有良好的流動性、可壓實性及優良的重新再加工性能 ( 指批次生產不合格時可重新粉碎進行再加工，且其性質基本不發生變化的能力 )，經常用作片劑的稀釋劑或填充劑，在直壓片中解決一些熱不穩定、含大劑量活性成分的片劑體積大及中藥活性藥物易吸水黏沖等問題。
（2）特定劑量片劑
對于特定的藥物劑量，要保證含量均勻，需要較少的稀釋劑，SMCC大的比表面積特性賦予了其優良的分散性能，使其在小劑量片劑制備時可使用較少的量來進行壓片。對于一些需要大劑量給藥才能達到療效、普通濕法制粒易造成片劑顆粒大等工藝難題，利用SMCC良好的黏合性及可壓性，可在減少輔料量的情況下制得可壓性和崩解性良好及藥物含量均勻的片劑，最終實現大劑量藥物小體積給藥。
（3）片劑片芯或丸芯的制備
片劑片芯由于包衣的需要，基本要求是其表面光滑、均勻且抗張性強，丸芯則要求表面圓整、粒徑均勻、密實且脆碎度低，二者都需要良好的表面光潔度及抗張性。研究表明SMCC具有較大的比表面積及較低的振實密度，制備片芯時添加20％左右的SMCC可使片芯具有更強的抗張強度及較小的尺寸。
（4）快速崩解藥物 ( 口腔崩解片、分散片 )
SMCC具有較大的比表面積，賦予用其制備的制劑良好的崩解性，因此在實際制劑中主要用于制備口腔崩解片及中藥分散片。在中藥制劑制備過程中，大多中藥都易吸潮黏結，由于SMCC對水敏感性低且可吸收儲存水分，可作為一種稀釋劑來解決易吸潮和黏性較大的中藥浸膏在制備分散片中的工藝難題。
小結：
微粉硅膠具有抗結、潤滑、吸附、載體等多種功能，因此，以微粉硅膠制造的顆粒、片劑，色澤均勻、光潔度好。2017年10月1日，中共中央辦公廳、國務院辦公廳印發《關于深化審評審批制度改革鼓勵藥品醫療器械創新的意見》，實行藥品與藥用原輔料和包裝材料關聯審批制度，這對包括藥用輔料二氧化硅在內的醫藥輔料提出了更加嚴格的質量控制要求。
目前，SMCC已在口腔崩解片中用于加速崩解及提高口感，在中藥分散片中提高藥物分散均勻性及降低對水的敏感性，提升片芯的滾圓程度及均勻性，以及解決一些無法通過濕法制粒壓片、只能通過直接壓片的特殊藥物在壓片時易碎及藥物分散不均勻等問題，其在未來的制劑工業中有著極大的應用潛能及價值。
參考來源：
1、董志江，李鳳和等.硅化微晶纖維素的研究進展
2、門靖，賈瑋等.藥用輔料二氧化硅在醫藥制劑中的應用研究進展
3、蘇碧華，王介慶等.新型藥用輔料微粉硅膠在藥物制劑生產中的應用
4、韓鵬，陳方城等.硅化微晶纖維素粉體流動性評價
5、彭琛.口服固體制劑藥用輔料的研究進展
（中國粉體網編輯整理/青黎）
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