中國粉體網訊  近日，石藥集團公告，集團附屬公司石藥集團中諾藥業（石家莊）有限公司開發的丁酸氯維地平注射用乳劑（50ml：25mg、100ml：50mg）已獲得中華人民共和國國家藥品監督管理局批準，可以在中國開展臨床試驗。

丁酸氯維地平是一種二氫吡啶類鈣通道阻滯劑，適用于在口服降壓藥不適用或無法取得滿意療效的情況下治療高血壓。該產品為水包油型乳劑，給藥方式為靜脈輸注，可降低動脈血壓，其起效快，半衰期短等藥理特性可滿足高血壓急癥和圍手術期高血壓的用藥需求。該產品是集團研發的首個納米乳劑，其臨床試驗獲批標志著集團的特殊制劑技術平臺進一步豐富。

納米乳

納米乳是由水相、油相、表面活性劑和助表面活性劑按適當比例形成的一種穩定透明、低黏度的分散體系。在透射電子顯微鏡下觀察發現其呈球形，大小較均勻，粒徑為10~100 nm，根據分散相和連續相的組成及相對分布，又被稱為兩相（O/W或W/O）或多相（W/O/W）納米乳液。據報道，納米乳用途廣泛，研究顯示，由于其可提高難溶性藥物的溶解度、穩定性及生物利用度而更適合載藥、緩釋給藥和靶向給藥。總體而言，納米乳是有潛力的載體工具，受到國內外學者的廣泛重視。

納米乳的制備 

納米乳劑的制備方法主要是高能法和低能法，其中高能法是制備納米乳的主要方法。該方法利用機械源形式傳遞高能量，使分散相與分散介質破裂，從而產生納米級制劑。高壓均質機、高剪切攪拌和超聲波發生器均可用作開發納米乳劑的外力，尤其是高壓均質機可以在短時間內提供高能量以獲得納米尺寸的液滴。

高壓均質機原理

高壓均質作用工作原理示意圖

（圖片來源：紀慧杰等. 高壓均質技術在植物天然活性成分提取中的應用）

高壓均質機的工作原理如上圖所示，盡管高壓是均質機的驅動力，但主要工作在均質閥上。高壓均質是利用柱塞泵為動力傳遞和輸送液體物料的管道，柱塞泵吸入液體物料后并對液體物料加壓，在柱塞作用下液體物料以高壓低流速的狀態進入壓力可調節的均質閥中，液體物料在高壓的作用下迅速通過特定寬度的均質閥縫隙，瞬間失壓的液體物料以極高的流速（1000～1500m/s）碰撞在撞擊環上，產生了剪切、空穴和撞擊等機械力作用，最終使得物料粉碎細化及分散。

實驗室型高壓納米均質機

（圖片來源：朗灝孚納米科技（上海）有限公司）

高壓均質法制備納米乳，該方法受益于高壓均質器或活塞均質器的作用，可配制液滴尺寸較小的納米乳劑。高壓均質其實是不同的外力作用在油相、水相及乳化劑上時，例如液壓剪切力、強烈湍流和空化等力，這些力共同作用形成納米乳劑。

工業生產型均質機

（圖片來源：上海東華高壓均質機廠）

小結：

納米乳作為一種新型納米載藥系統，因其特殊的理化性質可提高難溶性藥物的溶解度及生物利用度、降低藥物不良反應、減少用藥量而顯示出優越的載藥效果，并可改變難溶性藥物臨床應用劑型較少的現狀。均質法是制備納米乳劑最廣為人知的方法之一，也是用于生產納米乳劑最流行的方法。但在實際應用中需考慮其局限性問題，如納米乳液生產成本：由于所涉及的儀器均比較昂貴，納米乳液制造的價格效益是需要迫切處理的問題。隨著技術的創新，國產設備質量替代，相信會有越來越多的納米乳產品走出實驗室，來到患者身邊。

參考來源：

1、姚云霞，李云等.納米乳在藥劑學中的研究及應用進展

2、紀慧杰，朱彩平.高壓均質技術在植物天然活性成分提取中的應用

3、石藥集團：石藥集團首個納米乳劑獲批臨床

4、高園.不同種屬來源植物精油納米乳劑的制備及抗菌性能研究

5、巨潮資訊網、藥物遞送微信號等

（中國粉體網編輯整理/青黎）

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