中國粉體網訊  干粉吸入劑( Dry powder inhalation，DPI)又稱為吸入粉霧劑，系指固體微粉化原料藥物單獨或與合適載體混合后，以膠囊、泡囊或多劑量貯庫形式，采用特制的干粉吸入裝置，由患者吸入霧化藥物至肺部的制劑。DPI具有生物利用度高、無首過效應、無拋射劑、不污染環境等眾多的優點。

DPI的處方通常是由1～5μm 的藥物微粉與粗顆粒的載體組成，其中乳糖是DPI中最常用的輔料，其表面形態會對混合過程和粉霧劑的分散性能產生影響。API顆粒與乳糖載體之間的相互作用，除影響制劑粉末的流動性外，還直接影響其分散沉積表現，即藥物遞送效果。因此，二者間相互作用無論對藥物加工過程 (如混合)，還是藥物制劑的整體表現都顯得尤為重要。

提高肺部沉積率是粉霧劑研發的核心內容，也是該劑型創新發展的著力點。通過混合過程提高吸入粉霧劑的有效沉積率，需要從3個方面進行考慮，一是確保原輔料混合均勻，二是確保原料盡可能多的負載到輔料表面，三是原輔料之間相互作用不宜過強，要保證在藥品進入肺部的瞬間原料與輔料剝離。

顆粒間相互作用在DPI處方中非常重要，這就要求藥物與載體的附著力必須足夠強，在制造過程中保持共混物的均勻穩定。物理混合型吸入粉霧劑在肺部藥物遞送中占有重要地位，其中乳糖細粉顆粒可通過影響載體與載體，載體與藥物粒子之間的相互作用有效調控吸入粉霧劑的流動性、藥物解吸附能力及藥物的肺部沉積行為。

目前在干粉吸入制劑處方開發中，乳糖是美國FDA批準產品中干粉吸入劑最常用的輔料，微粉化的藥物具有很強的粘附性，其流動性也較差，在處方中添加大顆粒載體乳糖可以提高其流動性，具有應用性強和成本低的優點，是目前干粉吸入劑處方開發中首選的輔料。

已上市的DPI 產品中幾乎都含乳糖，其物理化學性質會影響產品的遞送效果。這些物理化學性質包括乳糖的形態、粒徑大小、表面電荷、表面粗糙度、比表面積、密度等。不過由于乳糖是還原糖，因此不能用于伯胺類藥物以及多肽、蛋白質藥物的使用。

2024年10月29-31日在上海跨國采購會展中心，由北京粉體技術協會與柏德英思展覽(上海)有限公司聯合主辦2024藥用粉體技術研討會。屆時來自沈陽藥科大學副教授張欣將為大家帶來《功能細粉對吸入粉霧劑粉體學性質及肺部沉積行為的影響》的主題報告。報告主講人將介紹吸入粉霧劑微結構特性對處方性質的影響，及其對藥物肺部沉積行為的影響規律，為物理混合型吸入粉霧劑設計提供理論基礎。   

報告人介紹

張欣，理學博士，副教授，碩士生導師，任職于沈陽藥科大學-藥物制劑教研室。主要研究方向為仿生黏膜遞藥系統設計與評價與固體制劑粉體學研究，研究針對目前黏膜遞藥系統設計中存在的盲目性和低效性問題，基于人體生理微環境，仿生設計智能生物可降解高分子載體，構建可有效突破藥物遞送障礙的高效遞藥系統，學術H指數（h-index）：23。作為課題負責人主持國家自然科學基金、博士后面上項目、藥典委輔料標準提高項目、遼寧省教育廳面上項目、遼寧省青年育苗項目等。相關研究獲得遼寧省自然科學獎二等獎、遼寧省自然科學學術成果獎二等獎。

資料來源：

1、葉永浩，于希等.干粉吸入劑輔料的研究進展

2、董徐晟，汪朋等.乳糖載體表面形態對吸入粉霧劑處方混合及分散性能的影響

3、韓英，孫亮等.提高吸入粉霧劑的有效沉積率的研究進展

（中國粉體網編輯整理/青黎）

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