中國粉體網訊 吸入制劑可將藥物直接遞送到呼吸道和肺部，在藥物治療中正發揮著越來越重要的作用，已成為治療哮喘和慢性阻塞性肺疾病(COPD)的首選給藥途徑；在止咳化痰、肺部感染性疾病等領域的臨床應用越來越廣泛；在糖尿病、帕金森病、疼痛、精神疾病等全身性疾病治療領域已有產品上市；在肺纖維化、肺部腫瘤治療及生物技術藥物非注射給藥等領域，也具有非常廣闊的應用前景。
吸入制劑大多屬于藥械組合產品，也屬于復雜制劑，目前上市產品主要有吸入氣霧劑、吸入粉霧劑、吸入噴霧劑及吸入用液體制劑4類。吸入制劑的處方組成較為簡單，但是產品開發的難度卻相當大，尤其是制備吸入用的，具備特定物化性質及良好空氣動力學特性的粉霧劑具有一定挑戰性。
干粉吸入劑（DPI）吸入劑型為粉末制劑，最常見的是微粉化藥物（直徑小于5μm）和改善粉末流動特性所必需的較大的乳糖載體顆粒的有序混合物。研究人員研究了許多藥物微粉化技術來實現理想的粉霧劑的制備，主流的技術包括噴霧干燥、噴霧冷凍干燥、超臨界流體干燥、氣流粉碎等。
目前，噴霧干燥（Spray drying，SD）法最常用于制備吸入用干粉制劑。SD的操作比較簡單，在這種方法中，液體溶液、懸浮液或乳液像霧一樣通過噴嘴噴入干燥室。SD方法獲得的顆粒在表面形態、粒徑和尺寸分布方面是均勻的，產量也較可觀。
冷凍干燥(freeze drying，FD) ，又稱為升華干燥或真空冷凍干燥，是物料干燥最常用的一種方法。物料的干燥過程發生在水的三相點以下，通常需要壓力低于6.11hPa，溫度低于0℃。冷凍干燥的前提是保證物料完全冷凍，首先將含水物料冷凍到冰點以下，使液態水轉變為固態冰，隨后在真空條件下由冰直接轉變為蒸汽而除去。蒸汽溢出需要借助外部提供熱量，這部分所需的熱量，一般通過熱輻射方式進行供給。冷凍干燥過程中物料一直停留在樣品容器中，因此物料不受破壞，也不會產生損失。
SD和FD常用于制備粉末，但前者的熱氣體介質可能會破壞部分產品中的活性成分，后者得到的是餅狀產品，顆粒直徑大、粒度分布廣。
噴霧冷凍干燥（Spray freeze drying，SFD）技術也用于制備吸入用干粉。為了產生不同的顆粒大小，SFD可以使用不同的霧化器來噴射液體和干燥冷凍顆粒，升華過程的使用類似FD。SFD產生的顆粒具有大尺寸（大于6 μm）和多孔形態的特征，因此，與SD獲得的尺寸較小（小于3 μm）的顆粒相比，SFD顆粒更大的粒徑和更高的孔隙率使其更適合霧化遞送。
SFD技術結合了上述兩種干燥方法的優點，屬于一種非常規干燥技術，起初應用于產品價值較高的生物醫藥產業，近幾年在食品、醫藥、材料等領域都有廣泛的應用。
瑞士BUCHI實驗室儀器公司成立于1939年，是全球旋轉蒸發技術的市場領導者，并且在中壓分離純化制備色譜，平行反應合成，噴霧干燥儀，玻璃干燥儀，熔點儀，凱氏定氮，蛋白質和脂肪測定，食品飼料近紅外品質分析等方面是全球市場主要的供貨商。
公司從1979年開始，一直供應小型噴霧干燥儀，并不斷進行產品升級，1994年推出升級噴霧干燥儀B-191，2003年推出全新噴霧干燥儀B-290，2009年推出納米噴霧干燥儀B-90，2022年推出新一代噴霧干燥儀S-300。BUCHI實驗室用小型噴霧干燥機主要用于食品、飲料、香精香料、制藥、天然產物、生物、乳制品、化工、顏料、染料、陶瓷、高分子材料、金屬合金新材料、高性能燃料電池等。
BUCHI小型噴霧干燥儀S-300
BUCHI冷凍干燥機L-200
Lyovapor™L-200是首款搭載Infinite-Control™（無限控制）軟件的冷凍干燥機，結構緊湊，提供高度自動化的高品質冷凍干燥性能。Infinite-Control軟件功能豐富，包括簡單的方法創建、方法運行、數據記錄、實時圖表記錄，并可在需要時隨時隨地中斷。
以“從粉體技術，論制藥工藝”為主題，2025年3月13-14日中國粉體網將在江蘇南京紫晶國際酒店舉辦“2025第七屆全國醫藥粉體制備及物性表征技術高峰論壇”。屆時來自瑞士BUCHI公司產品專家金曉暉為大家帶來《噴霧干燥和噴霧冷凍干燥在吸入制劑中的應用》的主題報告。本次報告將系統介紹、分析比較噴霧干燥和噴霧冷凍干燥這兩種方法在吸入制劑中的應用。
報告人介紹
金曉暉，碩士畢業于上海交通大學，現任瑞士步琦公司產品專家，負責干燥制劑與制備色譜的應用與市場開發：包括生物醫藥、食品美妝、化工陶瓷材料等。長期以來深入挖掘客戶需求，為各領域客戶提供量身定制的解決方案。
資料來源：
1、石靖宇等.噴霧干燥技術制備肺纖維化吸入粉霧劑的制劑工藝及構效研究
2、袁利佳，王健.我國吸入制劑的研發應用現狀與監管思考
3、中國粉體網：冷凍干燥＆噴霧干燥助你拿下實驗室的MVP！
4、張成飛，李巖峰等.吸入粉霧劑產品的開發要點
（中國粉體網編輯整理/青黎）
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