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乳化分散法制備聚乳酸微球  ，溶劑揮發法制備聚乳酸微球 ，IPO 制備微球

微球(microspheres) 是一種以適宜高分子材料 為載體包裹或吸附藥物而制成的球形或類球形的微 粒 ,其中聚乳酸(PLA poly) 和乳酸/ 羥基乙酸共聚物 (PL GA poly) 是近些年來常采用的控釋給藥系統的 載體材料之一 ,如微球制劑、植入劑等 ,最早用于牙 科和骨科。二者均為人工合成高分子材料 ,可在體 內緩慢降解 ,最終產物是二氧化碳和水。一般而言 , PL GA 的降解速度快些 ,為 1 個月左右 ,PLA 的降解速度慢些 ,一般為 3 個月以上。PLA 是由 d , L , 或 d , L2乳酸單體鏈式聚合而成 ,或由乳酸二聚體開環 加成共聚而得 ,也可由丙交酯開環加成共聚而得。 PL GA 是乳酸與羥基乙酸以不同比例嵌段共聚而 成。相對分子質量是通過鏈轉變試劑 (例如 ,乳酸) 的多少來控制的。不同組成比例的聚合物 ,其內在 粘度從 0. 1～1Pa·s 不等。通過分子排阻色譜技術 以測定其聚合度和相對分子質量 , 13 C2NMR 則可以 測定其構成比。PLA 和 PL GA 釋藥時間長 ,生物相 容性好 ,為很好的長效載體材料。

PLA/ PLGA 微球乳化分散制備技術 2. 1 微球制備方法簡介 微球制劑制備方法有乳 化分散溶劑揮發法、凝聚法、聚合法、噴霧干燥法等 , 以乳化分散溶劑揮發法最常用。PLA/ PL GA 作為 載體材料制備微球 ,溶劑揮發法應用十分廣泛。影響微球性質的因素主要有 :藥物的溶解性、有機溶劑 的性質、有機溶劑的擴散速度、溫度、聚合物的組成、 聚合物的粘度和載藥量[1 ] 。這種方法對一些免疫 抑制劑[2 ] 、抗炎藥物[3 ] 、抗癌藥物、麻醉藥、類固醇 類藥物和避孕藥是比較成功的。隨著制劑水平的提 高 ,水溶性藥物用這種方法也取得了較好的包封效 果 ,例如 ,蛋白質類藥物、肽類和疫苗[4 ]等。

溶劑的選擇 聚乳酸微球一般采用 O/ W 型 制備方法。常用的揮發性溶劑應在水中微溶 ,溶解 度 < 10 % ,且正常沸點低于 100 ℃,一般采用二氯甲 烷、三氯甲烷、丙酮、氯乙烯、乙酸甲酯和乙醚。最常 用的揮發溶劑為 CH2Cl2 ,在水中溶解度約為 2 % ,正 常沸點 38. 5 ℃。在溶劑揮發法工藝中 ,聚合物在界 面的迅速沉積對成囊具有重大作用。在 CH2Cl2 中 加入較易溶于水的丙酮、甲醇或二甲亞砜作潛溶劑 , 增大聚合物在界面的沉積速率 ,可提高微球的包封 率 ,此外 ,乙醇也可用作潛溶劑。Bodmeier 等考察 了不同有機溶劑對微球制備的影響。他們分別用二 氯甲烷、氯仿、苯、丙酮、二甲基亞砜和乙醇作為有機 溶劑制備微球。結果發現 ,二氯甲烷制備微球的載 藥量為 23. 3 % ,而氯仿和苯分別為 0. 4 %和 0. 2 % , 丙酮、二甲基亞砜和乙醇不能形成微球。另外還考 察了混合溶劑對微球載藥量的影響 ,結果表明 ,加入 能與水混溶的助溶劑如丙酮和甲醇可以提高載藥 量 ,這是由于助溶劑能夠加速 PLA 的沉淀。 

水不溶或水難溶藥物微球的制備及相關性質 O/ W 型溶劑揮發法制備水不溶或難溶藥物的微 球是比較成功的 ,如氯丙嗪、潑尼松龍和氫化可的 松。表面活性劑的濃度、溶劑揮發的速度、溶劑的類 型以及聚合物材料的相對分子質量對微球的理化性 質、包封率和釋藥特性的影響已有報道[5 ] ,羥丙甲 基纖維素( HPMC) 濃度的增大 ,攪拌速度的增加 ,分 散能量的增大均使得有機相在水相中的分散程度增 大。固定水相體積、轉速和聚合物的相對分子質量 , 隨著有機相體積的增加 ,制得微球的平均粒徑逐步 減少 ,原因是有機相體積的增加 ,減小了內相的粘 度 ,從而導致粒徑變小。 有學者評估了溶劑揮發法制備微球的 3 個制備 參數對吲哚美辛微球的影響[6 ] 。這 3 個參數分別是 水相中 PVA 的濃度、攪拌速度和有機相與水相體積 比。作者發現 ,當 PVA 濃度為 0. 5 %時 ,攪拌速度對 包封率的影響很大 ,載藥量的變化范圍為17. 5 %～ 95 %。 有機溶劑從微球中去除的速度影響微球的物理

制備方法：

1. 將PLA微球溶于二氯甲烷中，將表面活性劑溶于水中。

2. 將水相緩慢加入有機相中

3. 開啟設備，設定轉速800-2000rpm，時間3-5min

4. 得到的微球進行揮發，顯微鏡及激光粒度儀進行測試

關鍵影響參數：

油水比

表面活性劑類型

表面活性劑濃度

微球分子量大小

不同設備及轉速影響

乳化分散法制備聚乳酸微球  ，溶劑揮發法制備聚乳酸微球 ，IPO 制備微球