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非索非那定口服混懸液如何制備

非索非那定是一種第三代組胺受體拮抗劑，通過選擇性地阻斷H1受體達到 良好的抗組胺作用，適用于季節性過敏性鼻炎、慢性特發性蕁麻疹等病癥。非索 非那定幾乎不通過血腦屏障，無抗5-羥色胺、膽堿和腎上腺素作用，無鎮靜、頭 暈、乏力及其他中樞神經系統作用。相比其它抗組胺藥，非索非那定幾乎沒有導 致心肌Q-T延長等嚴重副作用，安全性極高，特別適合低齡兒童患者使用。

目前我國上市的非索非那定劑型有片劑和膠囊劑兩種，適用于成人及6歲以 上的兒童。但片劑和膠囊體積較大，6歲以下低齡兒童服用時易出現吞咽困難情 況，而混懸液等流體制劑則不會有這樣的問題。故從提高用藥依從性的角度出發， 亟待開發一種適合低齡兒童服用的非所非那定混懸液。

已上市的非索非那定制劑均采用鹽酸非索非那定為原料。非索非那定制成鹽 酸鹽能在一定情況下增加其水溶性，對提高片劑和膠囊等固體制劑的溶出度有一 定幫助。但由于混懸液制劑溶液為緩沖液，其pH范圍接近中性，鹽酸在制備過 程中已被緩沖系統中和，故原料藥中含有的鹽酸并無提高非索非那定水溶性、促 進藥物溶出的作用。

1)除去鹽酸非索非那定所含的鹽酸，方法為用氫氧化鈉溶液滴定鹽酸非索非那 定在水中的懸濁液至pH值6-7之間；

2)過濾上述懸濁液，并用水洗濾餅3-4次將生成的氯化鈉完全除去，濾餅干燥 后備用；

3)將尼泊金丙酯和尼泊金丁酯溶解于丙二醇中，加入黃原膠，并用高速乳化均 質機分散成均勻溶液A；

4)配置磷酸緩沖液，加入羧甲基纖維素鈉、乙二胺四乙酸二鈉攪拌至溶解，加 入一定量的上述除去鹽酸的非索非那定干燥固體，利用高速乳化均質機將藥物顆 粒粒度分布降至要求范圍，再加入蔗糖溶解后制成溶液B；

5)將A緩緩加入B中并攪拌均勻，用純水補足體積，靜置熟成后裝瓶為最終產 品。

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