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固體分散體技術和噴霧干燥在難溶性藥物中的應用
近年報道的新藥種類近 90% 都是屬于水難溶性藥物；由于其溶解度偏低，需要的給藥劑量比其他藥物大得多，這就使得難溶性藥物的臨床治療效果低于預期。水溶性較差的藥物化合物，由于其固有的低水溶性和在相關吸收窗口期內無法溶解于胃腸道介質，因此口服制劑的制備極具挑戰性。業界研究者認為活性藥物溶出限制其速率，為了獲得足夠的生物利用率，了解如何提高溶解速率非常重要。
常用提高溶出度或溶解速率的方法有：固體分散體，藥物顆粒微納米化和優化脂質劑型配方等。固體分散體作為近些年的研究熱點一直被廣泛關注，它的優勢也非常明顯：改善難溶于水的藥物化合物的性質，提高藥物溶出速率，并且生物利用率也有明顯改善。通過搭配水溶性聚合物，固體分散體主要應用于速釋型藥物系統，同時近期有研究發現其在緩釋系統的表現也同樣優異。
固體分散劑的制備方法有很多種，包括基于溶劑的霧化蒸發技術產生微粒和對所得固體分散體進行微粒化的熔融技術。其中溶劑蒸發法包括噴霧干燥，冷凍干燥，超臨界流體技術，靜電噴霧和靜電紡絲等方法。噴霧干燥是最常用于制備固體分散劑的技術，由于噴霧干燥可以生成細小的液滴，具有高比表面積，所以是一類非常快速的干燥過程。市面中噴霧干燥有不同類型的裝置，盡管霧化裝置和霧化能力各不相同，但其中大多數元配件都有一定相通性。
下表列舉了使用溶劑蒸發法制備固體分散劑的常用方法，并對各技術進行對比討論，闡述其優劣勢。
噴霧
干燥
噴霧冷凍
干燥
超臨界
流體
靜電噴霧/
靜電紡絲
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近年來，研究者對噴霧干燥顆粒形成機理的探索也逐年增加；已經提出相關模型用于解釋噴霧干燥顆粒形成的過程，特別是溶媒蒸發階段，這也是液滴固化形成干燥顆粒的關鍵階段。自從 1872 年首臺噴霧干燥設備發明制造以來，在工藝及硬件方面已取得很大進步，同時也完全擴展到工業應用場景中。噴霧干燥可以通過簡單的一步制造法產生小顆粒，并可以一定程度控制顆粒的特性以達到改善其藥物傳遞性能的目的，這就非常適合腸道部位短的吸收窗口期，保證藥物在相對短的距離內擴散。此外，噴霧干燥固體分散體微粒溶解速度快，可以獲得良好的溶解曲線，還可以用于控制固體分散體的質量屬性，防止藥物與載體相分離，以提高藥物穩定性和生物利用度。利用噴霧干燥制得的固體分散體具有粗糙表面和多空內部結構，有效增加顆粒總表面積；對研究微觀結構及微觀結構對配方性能的影響來講，是當前研究優化所用配方的一種有效方法。
在噴霧干燥過程中，可以調整一系列參數用以控制干燥過程和最終的顆粒特性。噴干過程中重要參數包括入口溫度和出口溫度，霧化氣體流速，料液流速，料液粘度和液體中物料的性質。入口溫度和出口溫度是物料功能性過程監控解決方案的重要參數，有相關研究表明入口和出口溫度之間的比率會影響形成顆粒的特性以及回收率；干燥氣流對顆粒特性似乎沒有任何直接影響，但在操作過程中還是建議使用最大流速，因為它會影響入口溫度和出口溫度。
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