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納米中藥:中藥現代化應用的重要突破口

納米中藥:中藥現代化應用的重要突破口
兆冠  2023-10-09  |  閱讀:1539

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中國粉體網訊  中藥來源于天然藥及其加工品,包括植物藥、動物藥、礦物藥及部分化學、生物制品類藥物。中藥制劑是運用現代科學方法將中藥制成適于臨床應用的藥物制劑。與西藥相比,中藥具有來源廣、價格低等方面的優點。但中藥也存在很多不足,如成分復雜( 包含有效成分、無效成分甚至有毒成分) 、給藥方式單一、藥物生物利用率低等。這些缺點限制了中藥的全球性推廣。

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藥物的性能與其表界面結構、化學性質密切相關。隨著納米中藥概念的提出,納米材料和納米技術在中醫藥領域的研究和探索越來越受到重視。納米中藥是利用納米技術制備中藥有效部位、有效成分、復方制劑和原藥,它不是一種新藥,而是中藥納米化的產物。通過納米技術改變藥物遞送的方式也為中藥的開發提供了更多機會。

納米中藥制備

納米中藥制備技術包括直接納米化中藥或使用納米載體攜帶藥物。中藥品類繁多,性狀各異,不同中藥需要采取不同的加工方法。例如礦物藥通常堅硬,傳統的加工方法是煅燒淬火;草藥富含纖維、堅韌且很難粉碎,在傳統加工過程中通常采用水提取。納米中藥的制備首先要考慮藥物的特性,尤其是中藥組方的多樣性和中藥成分的復雜性,同時兼顧與其相匹配的載體的性能,針對不同的藥物及不同的劑型要求和用途,采用合適的技術路線和制備方法。

中草藥納米技術

中草藥顆粒經過超細粉碎后,其比表面積增大,產生大量的表面活性原子,從而使藥物具有新的理化性質和生物活性,不僅縮短煎煮時間,而且提高溶出度和溶出速率,增加藥物療效。因此,采用超細粉碎技術代替傳統的粉碎方法,制備某些成分單一、療效單一的藥物,例如礦物藥等,是完全可行的。

(1)機械粉碎法

機械粉碎,是利用機械力將塊狀固體物質粉碎成規定細度的過程,它是固體藥物微細化處理的主要方法,包括球磨法和氣流粉碎法。球磨的機理是磨球在重力、離心力、科式力、摩擦力的作用下與罐體內壁及其他磨球相互碰撞、積壓、摩擦,從而使物料逐漸破碎或混合。行星球磨機被廣泛用于物料混合、細磨、小樣制備以及納米材料分散、高新技術材料的研制。行星球磨機大體分立式和臥式兩種,由于臥式球磨機球磨時在球磨罐底部沒有物料沉積,球磨效果要好于立式球磨機。工作時物料和磨球按一定比例混合后裝入球磨罐內,為獲得高的生產效率和好的球磨效果,一般裝料量不超過球磨罐容量的三分之二。

氣流粉碎機的發展為中藥精細加工提供了可靠的保證。氣流式粉碎機對于質地堅硬的物料有較好的適用性,經氣流粉碎機粉碎后得到的粉體粒徑分布范圍窄,同時,在整個粉碎的過程中會產生冷卻效應,物料在粉碎時產生的熱量與冷卻的溫度相互抵消,因此,該設備粉碎溫度較低,是低熔點和熱敏性中藥材制備超微粉的首選。但因其在粉碎的時候存在較高的氣流速度,會使物料所含的部分揮發性成分損失,該儀器比較適合質地松脆的原料粉碎。

(2)高壓微流控法

高壓微流控是一種新型的技術,它采用了一種稱為微流控器的裝置,該裝置配備了壓力范圍約為5~200MPa的高壓容積泵。高壓微流控技術利用高速沖擊、高頻振動、瞬時壓降、強烈剪切、空化以及瞬時連續的超高壓(200 mpa)等一系列手段處理樣品。該裝置傳統上用于制備醫藥乳液,也用于食品工業生產納米制品或均質蛋白質例如牛奶、乳清蛋白、胰蛋白酶等。

(3)微波技術

微波能穿透任何物質,其加熱水平取決于介電性能,因此,微波技術為制藥領域提供了一種新的加熱干燥方法。ZHANG XB利用微波輔助聚合誘導發射技術制備活性熒光聚合物納米粒,結果顯示采用微波輔助Kabachnik場反應可以制備了聚乙二醇-甲基丙烯酸乙酯熱塑性彈性體熒光聚合物納米粒。

  納米載體

納米載體技術是利用納米材料作為載體材料來攜載藥物的方法,包括包合技術、聚合物納米粒子載體技術、脂質體納米粒載體技術、固體分散技術等。

(1)包合技術

包合技術所使用的載體材料是一種納米級的分子材料,主要是環糊精(CD),它包括α-CD,β-CD,γ-CD三種形態及其衍生物。這三種環糊精均為管狀結構,這種結構可降低藥物的刺激性,并提高藥物穩定性。

(2)聚合物納米粒子載體技術

聚合物納米粒子通常有兩種制備方法:其一是基于脂肪族聚酯基材料和聚氨基酸為載體,它們具有良好的生物相容性和降解性;其二是利用一些具有疏水性和親水性片段的聚合物(兩親性聚合物),在一定條件下組裝成膠束,攜載疏水性藥物,以保護某些中藥成分的特殊活性。藥物與聚合物納米粒的結合方式包括附著、包裹、接枝等。聚合物的表面改性可以改善納米粒的性能。例如,磁性粒子與載體材料的結合可以有效提高藥物的靶向性。

(3)脂質體納米粒載體技術

脂質體是一種結構類似生物膜的封閉囊泡,是最方便、最安全的溫控釋藥載體。脂質體由磷脂和膽固醇組成,膽固醇對脂質體的理化性質有影響。目前,納米脂質體的制備方法主要有薄膜蒸發法、溶劑蒸發法、超聲分散法和冷凍干燥法。PUCF等的研究中,采用薄膜蒸發法制備了百里酚脂質體,并與乙醇注射法進行了比較,結果表明,薄膜蒸發法制備的脂質體粒徑與乙醇注射法相當,但分散度和包封率均優于乙醇注射法。

(4)固體分散技術

固體分散技術是將微溶性固體藥物以膠狀、微晶或者無定形態分散到另一種水溶性物質或腸溶性物質中,作為一種超分散體系,其具有快速高效的特點。固體分散技術作為近年來備受歡迎的一項技術,具有以下突出的優點:可明顯改善難溶性藥物的溶出速率與溶解度;可通過延緩或控制藥物的釋放來提高藥物的生物利用度或減少不良反應;可通過輔料聯用來實現復方多組分的同步釋放;可將液體藥物固體化,提高藥物的穩定性;可通過選擇適宜載體延緩藥物的水解和氧化;可較好地掩蓋藥物的不良氣味。

小結:將納米技術引入中醫藥理論中,可以解決很多制約傳統中醫的瓶頸問題,如藥效低、療效慢、生物利用度低、劑型受限等,因此中藥納米化必將成為中藥現代化應用中的重要突破口。然而,中藥成分比較復雜,需要準確把控起藥理作用的有效成分或有效部位。納米中藥新技術、新工藝用于中藥的研發和生產,不僅可以為制藥企業創造巨大的經濟效益,更有利于中藥的現代化、國際化,促使中醫藥的發展進入一個新的高度。

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來源:中國粉體網















 

 

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